Bêta-bloquants cardiosélectifs

Code ATC : C07AB
Auteur : Dr Carmelo Lafuente-Lafuente
Dernière mise à jour : 13/02/2022

 Inhibition sélective des recepteurs adrénergiques bêta-1 et très peu des récepteurs bêta-2 (sauf à fortes doses)

Effets pharmacologiques multiples :

1) Cardiovasculaires : effet bradycardisant, inotrope négatif, antiarythmique et de réduction du remodelage myocardique.

2) Neurologiques : (peu prononcés avec les cardiosélectifs) : petit effet sédatif / anxiolytique, réduction du tremblement essentiel.

Mécanisme d'action :

Inhibition sélective des recepteurs adrénergiques bêta-1 et très peu des récepteurs bêta-2 (sauf à fortes doses).

Voir le RCP : Bisoprolol    Métropolol    Nebivolol   

Doses habituelles

  • Bisoprolol

    Initiale

    1,25 mg x1/j ; P.O.

    Moyenne

    5 mg x1/j ; P.O.

    Maximale

    10 mg x1/j ; P.O.

  • Métoprolol

    Initiale

    25 mg x1/j ; P.O.

    Moyenne

    100 mg x1/j ; P.O.

    Formes à libération prolongée, sinon repartir la dose en 2 prises/j

    Maximale

    200 mg x1/j ; P.O.

    Formes à libération prolongée, sinon repartir la dose en 2 prises/j

  • Nebivolol

    Initiale

    1,25 mg x1/j ; P.O.

    Moyenne

    5 mg x1/j ; P.O.

    Maximale

    10 mg x1/j ; P.O.

A surveiller

  • Fréquence cardiaque
    Effet indésirable fréquent : CardioVasc :
    Avant, au début du traitement et à chaque changement de dose. Risque de bradycardie
  • Pression artérielle
    Effet indésirable fréquent : CardioVasc :
    Au début du traitement, et à chaque changement de dose. Risque d'hypotension, malaise
  •   Electrocardiogramme (ECG)
    Effet indésirable fréquent : CardioVasc :
    Avant le début du traitement et si bradycardie : éliminer blocs atrio-ventriculaires (AV)

Autres aspects à surveiller :

  • Asthénie, fatigabilité, apathie, somnolence, dépression
    Effet indésirable fréquent :
    Réduction possible de la vitalité et/ou des capacités physiques fréquente. Une adaptation se fait avec le temps, mais des fois ces symptômes motivent l'arrêt
  • Baisse de la libido, dysfonction eréctile
    Effet indésirable rare :
    Effets indésirables moins fréquents avec les bêtabloquants cardiosélectifs, mais possibles

Précautions

  • Ne pas introduire ni majorer pendant une décompensation d'asthme ou de BPCO
    Contre-indication :
    Peuvent aggraver un bronchospasme. Pourtant, bien tolérés en traitement chronique, au long cours, avec des bénéfices chez les patients BPCO (Short 2011, Yang 2021)
  • Ne pas introduire ni majorer pendant une décompensation d'insuf. cardiaque
    Contre-indication :
    Peuvent aggraver la décompensation de l'insuf. cardiaque. Pas besoin de les arrêter si le patient prenait déjà des bêtabloquants depuis longtemps. En traitement de fond, au long cours, améliorent la survie dans l'insuf. cardiaque à FEVG abaissée
  • Ne pas les arrêter brutalement
    Administration :
    Risque d'effet rebond, avec aggravation des symtômes de la maladie traitée, notamment angine de poitrine. Exception : bradycardie ou hypotension sévères

Autres précautions :

  • Eviter dans l'artérite des membres inférieurs (AOMI) sévère
    Pathologie à risque :
    Effet vasoconstricteur périphérique possible, avec risque d'aggravation des symptômes
  • Eviter chez les patients aux antécédents de Sd. de Raynaud
    Pathologie à risque :
    Effet vasoconstricteur périphérique possible, peuvent déclencher une crise de vasospasme

Indications

  • Fibrillation atriale
    Pour ralentir la fréquence cardiaque, si tachycardie, en l'absence d'insuf. cardiaque décompensée (effet inotrope (-)) et de bronchospasme non contrôlé.
    Si le patient revient en rythme sinusal, ils réduisent aussi le nombre de récurrences de la FA (Valembois 2019)
  • Angine de poitrine
    Amélioration des symptômes
  • Sd. Coronarien aigu
    Amélioration probable de la survie, en phase aigue (traitement du Sd. coronarien aigu) et au long cours
  • Insuffisance Cardiaque à fraction d'éjection réduite (systolique)
    Traitement de 1ère ligne, indiqué chez tous les patients (Recos Europe HF 2021 & 23). Ils améliorent la survie, l'état fonctionnel et le nombre d'hospitalisations (MERIT 2000, SENIORS 2005)
    • Autres indications :
  • Cardiomyopathie de stress (Takotsubo)
    Recommandés car la libération massive de catécholamines est supposée intervenir dans la physiopathologie du Takotsubo. Mais ils ne sont pas associés à une meilleure survie dans des études observationnelles ni ont montré pouvoir prévenir non plus la récurrence du Takotsubo (Recos Europe 2018)
  • Hypertension artérielle essentielle
    A introduire en 1ère ligne si indication spécifique : insuf. cardiaque à FEVG diminuée, angine de poitrine, sd. coronaire aigu.
    Ils réduisent les évènements cardiovasculaires, mais leur effet sur les accidents cérébrovasculaires et sur la mortalité globale semble moindre que pour les autres traitements de 1ère ligne
  • Migraine
    En prévention des épisodes de migraine, si crises de migraine fréquentes malgré un traitement non pharmacologique (activité physique, relaxation, acunpuncture, thérapie cognitive-corportementale)
  • Amylose cardiaque
    Non recommandés en routine !, surtout si FEVG > 50%. Ils peuvent être considérés si FEVG < 50% pour leur potentiel bénéfice (Recos Europe 2025). Attention ! : garder une fréquence cardiaque (relativement) élévée est important pour maintenir le débit cardiaque chez ces patients. Cela concerne tout médicament bradycardisant.
  • Tachycardie ventriculaire
    Prévention primaire et secondaire des arythmies ventriculaires si maladie coronaire sous-jacente
  • Insuffisance Cardiaque à fraction d'éjection préservée (diastolique)
    Seuls quelques petits essais comparatifs ont étudié les bêta-bloquants dans l'insuf. cardiaque à FE préservée. Ils suggèrent qu'ils pourraient améliorer la mortalité cardiovasculaire, mais cela reste à confirmer (Martin 2021)

Références