Antagonistes des récepteurs de la vasopressine : Tolvaptan

Code ATC : C03XA01
Auteur : Dr. Carmelo Lafuente
Dernière mise à jour : 27/04/2023

 Antagoniste de la vasopressine (ADH) : inhibition sélective des récepteurs V2 de la vasopressine situés dans les parties distales du néphron

Diminue la résorption d'eau à niveau du néphron distal, ce qui induit une augmentation de la diurèse à base d'eau libre, sans augmentation de l’excrétion de sodium. Il peut être utile dans certains types d'hyponatrémie, notamment de SIADH.

Le.a patient.e doit avoir accès libre à l'eau, être en mesure de ressentir la soif et d'autoréguler sa prise d'eau, pour éviter une déshydratation avec hypernatrémie.

Par ailleurs, il ralenti la progression en volume des kystes rénaux et de l'insuf. rénale dans la maladie polykystique rénale, par un mécanisme non bien compris.

Mécanisme d'action :

Antagoniste de la vasopressine (ADH) : inhibition sélective des récepteurs V2 de la vasopressine situés dans les parties distales du néphron.

Voir le RCP : Tolvaptan   

Doses habituelles

  • Tolvaptan

    Dose Initiale

    45 mg au réveil + 15 mg 8h après ; P.O.

    Prendre la dose du matin à jeun, au moins 30 mins avant le petit déjeuner. La 2ème dose peut se prendre avec ou sans nourriture

    Dose Moyenne

    60 mg au réveil + 30 mg 8h après ; P.O.

    Prendre la dose du matin à jeun, au moins 30 mins avant le petit déjeuner. La 2ème dose peut se prendre avec ou sans nourriture

    Dose Maximale

    90 mg au réveil + 30 mg 8h après ; P.O.

    Prendre la dose du matin à jeun, au moins 30 mins avant le petit déjeuner. La 2ème dose peut se prendre avec ou sans nourriture

A surveiller

Précautions

  • Contre-indiqué : Patients pas en mesure de ressentir la soif ou de autoréguler leur prise d'eau
    Contre-indication :
    Patients en coma, confus, atteints de troubles cognitifs, de pathologies psychiatriques graves, grabataires, immobiles ...
  • Contre-indiqué : Insuf. hépatique ou d'élévation de base des transaminases
    Contre-indication :
    Car risque majoré de toxicité hépatique. Voir le RCP pour plus de détails
  • Contre-indiqué : HyperNa+ ou déshydratation
    Contre-indication :
    Jusqu'à correction complète et soutenue des troubles hydro-électrolytiques
  • Recommander aux patients de boire de l’eau (ou d’autres liquides aqueux) dès les premiers signes de soif
    Effet indésirable fréquent : Rein :
    Pour éviter une soif excesive et éviter la déshydratation

Autres précautions :

  • Non recommandé : Insuf rénale terminale (DFG < 10 ml/min) ou en dialyse
    Pathologie à risque :
    Absence d'efficacité dans ces cas
  • Non recommandé : Enfant de < 18 ans
    Pathologie à risque :
    Car non étudié dans cette population

Indications

  • Aucune maladie où ce traitement soit indiqué en 1ère intention n'est renseignée, pour l'instant.
    • Autres indications :
  • Hyponatrémie avec hydratation normale : SIADH
    Les antagonistes de l'ADH ont montré améliorer l'hyponatrémie des SIADH dans plusieurs études randomisées (Rozen-Zvi 2010, Nagler 2018)
  • Maladie polykystique des reins (Polykystose rénale)
    Ralentit la progression des kystes et de l'insuffisance rénale dans la polykystose rénale autosomique dominante chez l’adulte présentant des signes d'évolution rapide

Références