Linézolide, Tédizolide

Code ATC : J01XX08
Auteur : Dr. Carmelo Lafuente
Dernière mise à jour : 13/08/2025

 Antibiotiques d'une famille particulière, les oxazolidinones, inhibent la synthèse de protéines bactériennes en se fixant sur la sous-unité 5

Actifs surtout sur les cocci Gram(+) aérobies (streptocoques - dont pneumocoque, staphylocoques - y compris ceux méticillin-résistants, entérocoques) et quelques cocci Gram(+) anaérobies (Clostridium perfringens, Peptostreptococcus). Les cocci et bacilles Gram(-) sont naturellement résistants.

Ils sont utilisés - surtout le linézolide - dans le traitement de pneumopathies à risque de être causées par des staphylocoques (ex. nosocomiale, post-grippale ...) et d'infections compliquées de la peau et des tissus mous.

Demi-vie de 5-7 heures. Métabolisme hépatique (70%) et élimination rénale (30% inchangés).

Mécanisme d'action :

Antibiotiques d'une famille particulière, les oxazolidinones, inhibent la synthèse de protéines bactériennes en se fixant sur la sous-unité 50S du ribosome bactérien.

Ils ont aussi un faible effet inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO) => possible interaction avec tout médicament à activité IMAO.

Voir le RCP : Linézolide comprimés    Linézolide solution pour perfusion    Tédizolide   

Doses habituelles

  • Linézolide - Adulte

    Habituelle

    600 mg x 2/j ; P.O. ou I.V.

    Pendant 7 à 14 jours, selon infection et sévérité. Si I.V., administrer sur 30 - 60 mins

    Insuf rénale ou hépatique sévères

    600 mg x 2/j ; P.O. ou I.V.

    Aucun ajustement de dose nécessaire, mais risque d'accumulation des métabolites. Prudence

  • Linézolide, Tédizolid - Enfant

    Pas de données disponibles

    0 mg ;

    Le linézolide et le tédizolid n'ont pas été étudiés chez l'enfant. Aucune récommandation de posologie n'existe

  • Tédizolid - Adulte

    Habituelle

    200 mg x 1/j ; P.O. ou I.V.

    Pendant 6 jours. Etudié et approuvé uniquement dans les infections cutanées et des tissus mous

    Insuf rénale ou hépatique sévères

    200 mg x 1/j ; P.O. ou I.V.

    Aucun ajustement de dose nécessaire, mais risque d'accumulation des métabolites. Prudence

A surveiller

  • Symptômes digestifs : diarrhée, nausées, vomissements, douleurs abdominales
    Effet indésirable fréquent : Digestif :
    Fréquents (1 à 10%)
    Ou encore constipation, goût métallique, bouche sèche, candidose orale, stomatite, gastrite. Une entérocolite à C. difficile est possible
  •   Bilan hépatique : transaminases (ou aminotransferases : ASAT, ALAT), GGT, phosphatases alcalines (PAL), bilirrubine. (Sang)
    Effet indésirable fréquent : Foie :
    Relativement fréquent (1 - 10%)
    Des cas d'élévation des transaminases et de la bilirrubine sous traitement ont été décris, avec normalisation après l'arrêt du traitement. Prudence chez les patients atteints de maladie hépatique
  •   Numération formule sanguine (NFS)
    Effet indésirable rare : Sang :
    Relativement fréquent (1 - 10%)
    Effet myélosuppresseur possible. Ils ont été décris anémie, thrombopénie, leucopénie, pancytopénie. Réversibles après arrêt du traitement

Autres aspects à surveiller :

  • Fièvre, frissons, fatigue, éosinophilie, eruption cutanée
    Effet indésirable rare :
    Rares (< 1%)
    Effets indésirables possibles
  • Vertige, acuphènes, paresthésies, vision trouble, céphalées
    Effet indésirable rare : Neuro :
    Rares (< 1%)
    Effets indésirables possibles. Attention si troubles visuels : éliminer une neuropathie optique !

Précautions

  • Contre-indiqués dans des maladies pouvant s'aggraver par leur effet IMAO : phéochromocytome, sd. carcinoïde, hyperthyroïdie, dépression bipolaire, confusion aigue, HTA non contrôlée
    Contre-indication :
    Risque de décompensation
    L'effet inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO) de ces médicaments, même faible, pourrait décompenser ces maladies, si elles ne sont pas bien contrôlées sous traitement
  • Contre-indiqués en association avec : antidépresseurs tricycliques et IRS, triptans, sympathomimétiques (incluant bronchodilatateurs β2, adrénaline, pseudoéphedrine...), dopamine, dobutamine, péthidine, buspirone, bupropion, tramadol
    Interaction majeure :
    Risque de majoration +++ des effets pharmacologiques
    Toujours en raison de l'effet inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO) du linézolide / tédizolid qui, même s'il est faible, pourrait potentialiser l'effet de ces médicaments, ou occasionner un syndrome sérotoninergique dans le cas des ISRS
  • Eviter l'administration prolongée (> 28 jours)
    Effet indésirable fréquent : Neuro :
    Risque de neuropathie et d'acidose lactique
    L'administration prolongée a été associé au developpement de neuropathie périphérique, neuropathie optique, acidose lactique et myélosuppression sévère

Autres précautions :

  • Patients aux antécédents d'épilepsie
    Effet indésirable rare : Neuro :
    Risque de convulsions
    Des cas de convulsion ont été rapportés chez des patients traités par ces antibiotiques
  • Eviter pendant la grossesse et l'allaitement
    Grossesse et allaitement :
    Innocuité non établie
    Très peu de données disponibles. Réduction de la fertilité chez l'animal. Utilisation déconseillée

Indications

  • Aucune maladie où ce traitement soit indiqué en 1ère intention n'est renseignée, pour l'instant.
    • Autres indications :
  • Pneumopathie aigue infectieuse
    Antibiotique actif contre le Staphylococcus aureus résistant à la meticilline (SARM), utile dans les pneumopathies à Staphylococcus aureus ou à forte suspicion de Staphylococcus

Références